生物偶联的万能接口——以氨基为核心,构建从单臂到20+种异双官能的全体系修饰平台
mPEG-NH₂(75~40000 Da)· NH₂-PEG-NH₂双氨基 · 多臂氨基 · NH₂-PEG-X异双官能(MAL/N₃/Alkyne/DBCO/Biotin/DSPE/Silane/CHO/Acrylate/Folate/FITC/Cholesterol/VS/Tosylate/TCO/TZ/PBA/Tocopherol/Desthiobiotin/Cy3/Cy5/Cy7/ICG/cRGD/DOTA/NHS/Rhodamine/Dopamine/IA/Hydrazide/Epoxides/Methacrylate/SCM/PLGA/PLA/PCL)· 离散低聚物精确系列 · Boc保护氨基
氨基(-NH₂)是生物偶联中最通用的反应基团,但选型、保护、定向修饰处处是坑
mPEG-NH₂ 的伯胺在 pH 7~9 条件下与 NHS 酯、羧基(经EDC/NHS活化)、醛基高效反应,偶联效率远超羟基、巯基等基团,是 PEG 化修饰的行业标准选择。4款免费样品零门槛验证效果。
NH₂-PEG-X 系列提供34+种异双官能端基——氨基负责蛋白质/药物偶联,另端基覆盖 COOH、MAL、N₃、Alkyne、VS、Tosylate、TCO、TZ、DBCO、Biotin、PBA 等正交反应位点,一步实现定向双修饰。
Boc-NH-PEG-NH₂ 系列通过叔丁氧羰基(Boc)保护一端氨基,实现分步正交偶联——先用暴露氨基反应,再酸解脱保护释放第二个氨基,多步合成不再束手束脚。
mPEG-SS-NH₂ 含二硫键连接,在细胞内高 GSH 还原环境下可控断裂释放药物,实现氧化还原响应型智能递送。
氨基 PEG 不只是连接臂——它是精准生物偶联的操作系统
伯胺(-NH₂)pKa~9,生理 pH 下质子化少、亲核性强,与 NHS 酯、羧基、醛基等高效反应。mPEG-NH₂ 是蛋白质 PEG 化修饰领域最成熟的起点。
收益:偶联效率 >95%,反应条件温和NH₂-PEG-X 系列覆盖 COOH、MAL、N₃、Alkyne、DBCO、Biotin、DSPE、Silane、CHO、Acrylate、Folate、FITC、Cholesterol、VS、Tosylate、TCO、TZ、PBA、Tocopherol、Desthiobiotin、Cy3/Cy5/Cy7、ICG、cRGD、DOTA 等 34+ 种端基,正交反应策略灵活组合。
收益:一座偶联枢纽,实现所有定向策略Boc-NH-PEG-NH₂ 以叔丁氧羰基临时保护一端氨基,支持分步偶联策略——先反应暴露端,再酸解脱保护释放另一端。另提供 Fmoc 保护路径。
收益:多步合成精准可控从 PEG1(75 Da)到 PEG40000(40000 Da),提供离散低聚物(PEG1~PEG12,单一分子量,HPLC 纯度>98%)和聚合系列(PDI<1.1),满足从短间隔臂到长循环修饰的所有需求。
收益:精准控制 PEG 链长和空间位阻4arm/6arm/8arm-PEG-NH₂ 提供多点氨基反应位点,适用于水凝胶交联、树枝状载体构建、多价偶联等场景,大幅提升交联密度和载药能力。
收益:水凝胶强度提升 3~10 倍mPEG-SS-NH₂ 含二硫键(-S-S-),在细胞内高浓度谷胱甘肽(GSH,1~10 mM)环境下被还原断裂,实现PEG壳层脱落和药物定点释放。
收益:氧化还原智能释药NH₂-PEG-PLGA / PLA / PCL 系列通过氨基将 PEG 与可降解聚酯共价连接,构建两亲性嵌段共聚物纳米载体,兼具长循环和生物可降解双重优势。
收益:纳米制剂一站式平台每批产品经 ¹H NMR、MALDI-TOF 或 GPC 验证分子量与端基纯度,离散低聚物系列 HPLC 纯度≥98%,批间一致性确保实验可复现。
收益:数据可信、结果可复现每个场景都展示氨基 PEG 如何融入实际科研与产业应用
mPEG-NH₂ 通过 NHS 酯或醛基还原胺化与蛋白 N 端或赖氨酸 ε-氨基偶联,延长药物半衰期、降低免疫原性。Neulasta®(PEG-GCSF)即采用该策略,半衰期延长 10 倍以上。
NH₂-PEG-PLGA / PLA / PCL 嵌段共聚物自组装为聚合物胶束或纳米粒,PEG 亲水壳提供长循环,聚酯核包载疏水药物。末端氨基可用于偶联靶向配体(叶酸、cRGD、抗体)。
NH₂-PEG-N₃ / NH₂-PEG-Alkyne / NH₂-PEG-DBCO 三大点击化学接口:N₃ 经 CuAAC 与炔基反应,DBCO 经 SPAAC 无需铜催化即与叠氮反应。氨基先偶联蛋白/药物,另端 Click 连接功能模块。
4arm/8arm-PEG-NH₂ 与 NHS-PEG-NHS 或氧化葡聚糖通过酰胺键或席夫碱交联,快速成型高弹水凝胶。多臂结构提供高密度交联点,力学强度可调,广泛用于 3D 细胞培养和可注射支架。
NH₂-PEG-NH₂ 双氨基体系与 PEI 或阳离子脂质共修饰,构建 PEG 化的基因载体。PEG 链减弱阳离子表面电荷,降低血清蛋白吸附与细胞毒性,同时保留核酸负载能力。
NH₂-PEG-Silane 经硅烷端锚定于玻璃/硅片/金属氧化物表面,氨基暴露于外侧用于固定生物分子(酶、抗体、DNA探针)。NH₂-PEG-SH 经金-硫键锚定金表面,构建抗非特异性吸附的功能界面。
NH₂-PEG-PBA 通过苯硼酸可逆结合肿瘤细胞表面过表达的唾液酸残基,实现糖基化靶向识别,同时在弱酸性肿瘤微环境中结合亲和力增强,触发药物定点释放。通过氨基可进一步偶联化疗药或光敏剂。
NH₂-PEG-Cy3/Cy5/Cy7/ICG 系列通过氨基共价标记蛋白/抗体/纳米载体,实现从可见光到近红外多色同步标记。Cy7/ICG 近红外通道可穿透深层组织用于活体成像;ICG 兼具光热治疗功能,实现诊疗一体化。
按产品类型分类查阅,支持定制需求
| 产品名称 | 分子量 (Da) | 规格 |
|---|---|---|
| 聚合系列 mPEG-NH₂ | ||
| mPEG-NH₂ | 350 | 1g |
| mPEG-NH₂ | 500 | 1g |
| mPEG-NH₂ | 550 | 1g |
| mPEG-NH₂ | 750 | 1g |
| mPEG-NH₂ | 1000 | 1g |
| mPEG-NH₂ | 2000 | 1g |
| mPEG-NH₂ | 3400 | 1g |
| mPEG-NH₂ | 4000 | 1g |
| mPEG-NH₂ | 5000 | 1g |
| mPEG-NH₂ | 10000 | 1g |
| mPEG-NH₂ | 20000 | 1g |
| mPEG-NH₂ | 30000 | 1g |
| mPEG-NH₂ | 40000 | 1g |
| 离散低聚物系列 mPEGn-NH₂(精确分子量版) | ||
| mPEG1-NH₂ | 75.11 | 100mg |
| mPEG2-NH₂ | 119.16 | 100mg |
| mPEG3-NH₂ | 163.21 | 100mg |
| mPEG4-NH₂ | 207.27 | 100mg |
| mPEG5-NH₂ | 251.32 | 100mg |
| mPEG6-NH₂ | 295.37 | 100mg |
| mPEG7-NH₂ | 339.43 | 100mg |
| mPEG8-NH₂ | 383.48 | 100mg |
| mPEG9-NH₂ | 427.53 | 100mg |
| mPEG10-NH₂ | 471.58 | 100mg |
| mPEG11-NH₂ | 515.64 | 100mg |
| mPEG12-NH₂ | 559.69 | 100mg |
mPEG-NH₂ 2000 和 5000 为蛋白质PEG化最常用规格,当前免费样品开放。离散系列 HPLC 纯度≥98%,适合 ADC linker 等对分子量精度要求极高的应用。
| 产品名称 | 分子量 (Da) | 规格 |
|---|---|---|
| 聚合系列 NH₂-PEG-NH₂ | ||
| NH₂-PEG-NH₂ | 400 | 1g |
| NH₂-PEG-NH₂ | 600 | 1g |
| NH₂-PEG-NH₂ | 800 | 1g |
| NH₂-PEG-NH₂ | 1000 | 1g |
| NH₂-PEG-NH₂ | 2000 | 1g |
| NH₂-PEG-NH₂ | 3400 | 1g |
| NH₂-PEG-NH₂ | 4000 | 1g |
| NH₂-PEG-NH₂ | 5000 | 1g |
| NH₂-PEG-NH₂ | 10000 | 1g |
| NH₂-PEG-NH₂ | 20000 | 1g |
| NH₂-PEG-NH₂ | 40000 | 1g |
| 离散低聚物系列 NH₂-PEGn-NH₂ | ||
| NH₂-PEG1-NH₂ | 104.15 | 100mg |
| NH₂-PEG2-NH₂ | 148.20 | 100mg |
| NH₂-PEG3-NH₂ | 220.31 | 100mg |
| NH₂-PEG4-NH₂ | 236.31 | 100mg |
| NH₂-PEG5-NH₂ | 280.36 | 100mg |
| NH₂-PEG6-NH₂ | 324.41 | 100mg |
| NH₂-PEG7-NH₂ | 368.47 | 100mg |
| NH₂-PEG8-NH₂ | 412.52 | 100mg |
| NH₂-PEG9-NH₂ | 456.57 | 100mg |
| NH₂-PEG10-NH₂ | 500.62 | 100mg |
| NH₂-PEG11-NH₂ | 544.68 | 100mg |
NH₂-PEG-NH₂ 2000 和 4000 为水凝胶交联和基因载体常用规格,当前免费样品开放。两端氨基均可反应,实现 PEG 嵌入交联网络。
| 产品名称 | 分子量 (Da) | 规格 | 应用建议 |
|---|---|---|---|
| 4arm-PEG-NH₂ | 2000 | 1g | 四臂交联,中等密度水凝胶 |
| 4arm-PEG-NH₂ | 5000 | 1g | 四臂交联,标准水凝胶配方 |
| 4arm-PEG-NH₂ | 10000 | 1g | 长臂四臂,高弹性水凝胶 |
| 4arm-PEG-NH₂ | 20000 | 1g | 超长臂,低交联密度支架 |
| 4arm-PEG-NH₂ | 40000 | 1g | 超大分子量四臂载体 |
| 6arm-PEG-NH₂ | 10000 | 1g | 六臂星形,高密度偶联 |
| 8arm-PEG-NH₂ | 10000 | 1g | 八臂高密度交联 |
| 8arm-PEG-NH₂ | 20000 | 1g | 八臂长臂交联 |
| 8arm-PEG-NH₂ | 30000 | 1g | 八臂超大交联 |
| 8arm-PEG-NH₂ | 40000 | 1g | 八臂超高分子量支架 |
多臂 PEG-NH₂ 是水凝胶交联、树枝状载体、多价偶联的理想骨架。臂数越多交联密度越高,臂长越长弹性越好。可定制其他臂数(3arm、12arm等)。
| 产品名称 | 分子量 (Da) | 规格 |
|---|---|---|
| 聚合系列 NH₂-PEG-COOH | ||
| NH₂-PEG-COOH | 400 | 1g |
| NH₂-PEG-COOH | 600 | 1g |
| NH₂-PEG-COOH | 800 | 1g |
| NH₂-PEG-COOH | 1000 | 1g |
| NH₂-PEG-COOH | 2000 | 1g |
| NH₂-PEG-COOH | 3400 | 1g |
| NH₂-PEG-COOH | 4000 | 1g |
| NH₂-PEG-COOH | 5000 | 1g |
| NH₂-PEG-COOH | 10000 | 1g |
| NH₂-PEG-COOH | 20000 | 1g |
| NH₂-PEG-COOH | 40000 | 1g |
| 离散低聚物系列 NH₂-PEGn-COOH | ||
| NH₂-PEG1-COOH | 133.15 | 100mg |
| NH₂-PEG2-COOH | 163.17 | 100mg |
| NH₂-PEG3-COOH | 221.25 | 100mg |
| NH₂-PEG4-COOH | 265.30 | 100mg |
| NH₂-PEG5-COOH | 295.30 | 100mg |
| NH₂-PEG6-COOH | 353.41 | 100mg |
| NH₂-PEG7-COOH | 383.43 | 100mg |
| NH₂-PEG8-COOH | 441.50 | 100mg |
| NH₂-PEG9-COOH | 485.56 | 100mg |
| NH₂-PEG10-COOH | 529.62 | 100mg |
NH₂-PEG-COOH 为经典异双官能体系——氨基经 NHS 酯偶联目标分子,羧基可经 EDC/NHS 活化后偶联第二个分子,实现定向异质双修饰。
| 产品名称 | 分子量 (Da) | 规格 | 特点 |
|---|---|---|---|
| NH₂-PEG-OH 氨基-羟基 | |||
| NH₂-PEG-OH | 400 | 1g | 羟基可衍生为活性酯 |
| NH₂-PEG-OH | 600 | 1g | 短链间隔臂 |
| NH₂-PEG-OH | 800 | 1g | 中等链长 |
| NH₂-PEG-OH | 1000 | 1g | 标准短臂 |
| NH₂-PEG-OH | 2000 | 1g | 标准中臂 |
| NH₂-PEG-OH | 3400 | 1g | 长臂修饰 |
| NH₂-PEG-OH | 4000 | 1g | 长臂修饰 |
| NH₂-PEG-OH | 5000 | 1g | 长循环修饰 |
| NH₂-PEG-OH | 10000 | 1g | 超长循环 |
| NH₂-PEG-OH | 20000 | 1g | 超长循环 |
| NH₂-PEG-OH | 40000 | 1g | 超大分子量 |
| NH₂-PEGn-OH 离散低聚物 | |||
| NH₂-PEG1-OH | 61.08 | 100mg | 最短氨基羟基间隔 |
| NH₂-PEG2-OH | 105.14 | 100mg | 2个EO单元 |
| NH₂-PEG3-OH | 149.19 | 100mg | 3个EO单元 |
| NH₂-PEG4-OH | 193.24 | 100mg | 4个EO单元 |
| NH₂-PEG5-OH | 237.29 | 100mg | 5个EO单元 |
| NH₂-PEG6-OH | 281.34 | 100mg | 6个EO单元 |
| NH₂-PEG7-OH | 325.39 | 100mg | 7个EO单元 |
| NH₂-PEG8-OH | 369.40 | 100mg | 8个EO单元 |
| NH₂-PEG9-OH | 413.50 | 100mg | 9个EO单元 |
| NH₂-PEG10-OH | 457.55 | 100mg | 10个EO单元 |
| NH₂-PEG-SH 氨基-巯基 | |||
| NH₂-PEG-SH | 1000 | 1g | 金表面锚定 / MAL偶联 |
| NH₂-PEG-SH | 2000 | 1g | 标准金纳米修饰 |
| NH₂-PEG-SH | 3400 | 1g | 长臂金表面修饰 |
| NH₂-PEG-SH | 5000 | 1g | 长链抗非特异性吸附 |
| NH₂-PEG-SH | 10000 | 1g | 超长链修饰 |
| NH₂-PEG2-SH | 137.20 | 100mg | 离散短链,金纳米簇修饰 |
| NH₂-PEG3-SH | 181.25 | 100mg | 离散中短链 |
| mPEG-SS-NH₂ 可断裂二硫键 | |||
| mPEG-SS-NH₂ | 2000 | 1g | GSH还原响应断裂 |
| mPEG-SS-NH₂ | 5000 | 1g | 细胞内PEG脱落释药 |
NH₂-PEG-SH 巯基可锚定金表面或与 MAL 反应;mPEG-SS-NH₂ 含二硫键实现氧化还原响应断裂。NH₂-PEG2-SH (137.20 Da) 和 NH₂-PEG3-SH (181.25 Da) 分子量为计算值 。
| 产品名称 | 分子量 (Da) | 规格 |
|---|---|---|
| 聚合系列 Boc-NH-PEG-NH₂ | ||
| Boc-NH-PEG-NH₂ | 2000 | 1g |
| Boc-NH-PEG-NH₂ | 5000 | 1g |
| 离散低聚物系列 Boc-NH-PEGn-NH₂ | ||
| Boc-NH-PEG1-NH₂ | 204.27 | 100mg |
| Boc-NH-PEG2-NH₂ | 248.31 | 100mg |
| Boc-NH-PEG3-NH₂ | 292.37 | 100mg |
| Boc-NH-PEG4-NH₂ | 336.42 | 100mg |
| Boc-NH-PEG5-NH₂ | 380.48 | 100mg |
| Boc-NH-PEG6-NH₂ | 396.47 | 100mg |
| Boc-NH-PEG7-NH₂ | 440.52 | 100mg |
| Boc-NH-PEG8-NH₂ | 484.57 | 100mg |
| Boc-NH-PEG9-NH₂ | 528.62 | 100mg |
| Boc-NH-PEG10-NH₂ | 572.67 | 100mg |
Boc-NH-PEG-NH₂ 一端 Boc 保护氨基,另一端暴露氨基可先反应。酸解(TFA/DCM)脱 Boc 后释放第二个氨基继续偶联,是实现分步正交合成的关键工具。Boc-NH-PEG6~10-NH₂ 分子量为计算值 。
| 产品名称 | 另端基团 | 偶联策略 | 典型分子量 |
|---|---|---|---|
| NH₂-PEG-MAL | 马来酰亚胺 | 与巯基 Michael 加成(pH 6.5-7.5) | 1k/2k/3.4k/5k/10k |
| NH₂-PEG-N₃ | 叠氮 | CuAAC / SPAAC 点击化学 | 1k/2k/3.4k/5k/10k |
| NH₂-PEG-Alkyne | 炔基 | CuAAC 点击化学(与叠氮) | 1k/2k/3.4k/5k/10k |
| NH₂-PEG-DBCO | 环辛炔 | SPAAC 无铜点击(与叠氮) | 1k/2k/3.4k/5k/10k |
| NH₂-PEG-Biotin | 生物素 | 与亲和素/链霉亲和素高亲和力结合 | 1k/2k/3.4k/5k/10k |
| NH₂-PEG-DSPE | 磷脂 | 疏水锚定脂质双分子层 | 1k/2k/3.4k/5k |
| NH₂-PEG-Silane | 硅烷 | 锚定玻璃/硅片/金属氧化物表面 | 1k/2k/3.4k/5k |
| NH₂-PEG-CHO | 醛基 | 还原胺化(N端定点修饰) | 1k/2k/3.4k/5k |
| NH₂-PEG-Acrylate | 丙烯酸酯 | 自由基聚合 / Michael 加成 | 1k/2k/3.4k/5k |
| NH₂-PEG-Folate | 叶酸 | FRα受体介导肿瘤靶向 | 1k/2k/3.4k/5k |
| NH₂-PEG-FITC | 荧光素 | 荧光标记(Ex/Em: 495/519 nm) | 1k/2k/3.4k/5k |
| NH₂-PEG-Cholesterol | 胆固醇 | 插入脂质膜 / 脂蛋白结合 | 1k/2k/3.4k/5k |
| NH₂-PEG-OPSS | 吡啶二硫 | 与巯基可逆二硫键连接 | 1k/2k/3.4k/5k |
| NH₂-PEG-NHS | NHS活性酯 | 直接与氨基偶联形成酰胺 | 1k/2k/3.4k/5k |
| NH₂-PEG-Rhodamine | 罗丹明 | 红色荧光标记 | 1k/2k/3.4k/5k |
| NH₂-PEG-Dopamine | 多巴胺 | 贻贝仿生粘附 / 表面涂层 | 1k/2k/3.4k/5k |
| NH₂-PEG-IA | 碘乙酰胺 | 与巯基不可逆烷基化 | 1k/2k/3.4k/5k |
| NH₂-PEG-Hydrazide | 酰肼 | 与醛基/酮基缩合 | 1k/2k/3.4k/5k |
| NH₂-PEG-Epoxides | 环氧 | 与氨基/巯基/羟基反应 | 1k/2k/3.4k/5k |
| NH₂-PEG-Methacrylate | 甲基丙烯酸酯 | 光/热聚合交联 | 1k/2k/3.4k/5k |
| NH₂-PEG-VS | 乙烯砜 | 与巯基 Michael 加成(pH 7-8,高选择性) | 1k/2k/3.4k/5k |
| NH₂-PEG-Tosylate | 对甲苯磺酰酯 | 优良离去基团,与胺/巯基亲核取代 | 1k/2k/3.4k/5k |
| NH₂-PEG-TCO | 反式环辛烯 | IEDDA 点击化学(与四嗪 Tz,速率>>SPAAC) | 1k/2k/3.4k/5k |
| NH₂-PEG-TZ | 四嗪 | IEDDA 点击化学(与 TCO 配对) | 1k/2k/3.4k/5k |
| NH₂-PEG-PBA | 苯硼酸 | 可逆结合顺式二醇(葡萄糖响应/唾液酸靶向) | 1k/2k/3.4k/5k |
| NH₂-PEG-Tocopherol | 维生素E | 强抗氧化 + 疏水膜锚定 + 抗肿瘤增效 | 1k/2k/3.4k/5k |
| NH₂-PEG-Desthiobiotin | 去硫生物素 | 可逆亲和素结合(温和洗脱,替代生物素) | 1k/2k/3.4k/5k |
| NH₂-PEG-Cy3 | Cy3 荧光染料 | 橙色荧光(Ex/Em: 550/570 nm)标记 | 1k/2k/3.4k/5k |
| NH₂-PEG-Cy5 | Cy5 荧光染料 | 红色荧光(Ex/Em: 650/670 nm)活体成像 | 1k/2k/3.4k/5k |
| NH₂-PEG-Cy7 | Cy7 荧光染料 | 近红外荧光(Ex/Em: 750/773 nm)深层组织 | 1k/2k/3.4k/5k |
| NH₂-PEG-ICG | 吲哚菁绿 | NIR 成像 + 光热治疗双功能 | 1k/2k/3.4k/5k |
| NH₂-PEG-cRGD | 环状RGD肽 | 整合素 αvβ3 靶向(肿瘤新生血管) | 1k/2k/3.4k/5k |
| NH₂-PEG-DOTA | DOTA 螯合剂 | 螯合 ⁶⁴Cu/⁶⁸Ga/¹⁷⁷Lu 用于 PET/MRI 成像 | 1k/2k/3.4k/5k |
NH₂-PEG-X 异双官能系列是定向偶联的核心工具。氨基端负责蛋白/药物偶联,X端按策略选择点击化学(N₃/Alkyne/DBCO/TCO/TZ)、亲和识别(Biotin/Desthiobiotin)、表面锚定(Silane/Cholesterol/DSPE/Tocopherol)、靶向(Folate/PBA/cRGD)、荧光标记(FITC/Rhodamine/Cy3/Cy5/Cy7/ICG)、成像探针(DOTA)、巯基反应(MAL/VS/IA/OPSS)、聚合交联(Acrylate/Methacrylate/Epoxides)或亲核取代(Tosylate/NHS/Hydrazide)。更多端基组合可定制。
| 产品名称 | PEG分子量 | 聚酯分子量 | 规格 | 应用 |
|---|---|---|---|---|
| NH₂-PEG-PLGA(聚乳酸-羟基乙酸共聚物) | ||||
| NH₂-PEG-PLGA | 1k/2k/5k | 2k~50k | 100mg/1g | 纳米粒/胶束/靶向递送 |
| NH₂-PEG-PLA(聚乳酸) | ||||
| NH₂-PEG-PLA | 1k/2k/5k | 2k~50k | 100mg/1g | 长效缓释微球/植入剂 |
| NH₂-PEG-PCL(聚己内酯) | ||||
| NH₂-PEG-PCL | 1k/2k/5k | 2k~50k | 100mg/1g | 长效植入物/纤维支架 |
NH₂-PEG-聚酯嵌段共聚物通过氨基端提供偶联位点,可连接靶向配体(叶酸、抗体、多肽);另端聚酯段(PLGA/PLA/PCL)构成疏水药核,降解周期从数周(PLGA 50:50)到数年(PCL)。LA:GA比例可定制(50:50、65:35、75:25、85:15)。
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