从磷脂锚定到智能响应 —— 7 大脂质骨架 × 15+ 活性端基 × 刺激响应型,一站式纳米药物递送载体工具库
DSPE · DOPE · DPPE · DMPE · DLPE · DMG · DSG | PEG 350~40000 Da | NH₂ / COOH / MAL / NHS / SH / N₃ / Biotin / FA / DBCO / Alkyne / Silane / FITC / Cy5…
7 大脂质骨架 × 15+ 活性端基 × 刺激响应型设计,从源头解决长循环、靶向、智能释药等核心痛点
裸脂质体或纳米粒易被 RES 快速清除。mPEG-DSPE / mPEG-DMG 等 PEG 化脂质通过 PEG 链提供空间位阻,显著延长循环时间,其中 DSPE(C18)锚定持久适合化疗药长循环,DMG(C14)锚定可脱落适合 mRNA 疫苗快速递送。
不仅 DSPE,我们还提供DOPE、DPPE、DMPE、DLPE、DMG、DSG 六大替代脂质骨架的 PEG 衍生物,各具不同的膜融合性、相变温度和锚定强度,满足从刚性长循环到柔性膜融合的全场景需求。
引入刺激响应连接键:DSPE-SS-PEG(二硫键,GSH 还原响应)、DSPE-Hyd-PEG(腙键,pH 酸响应)、DSPE-TK-PEG(硫缩酮,ROS 响应),实现肿瘤微环境或胞内特异性触发脱 PEG 和药物释放。
PEG 分子量 350~40000 Da 全覆盖,7 大脂质骨架 + 15+ 端基 + 天然磷脂 + 刺激响应型一站式供应,严格质控每批完整检测报告,无需东拼西凑。
每个能力都直接转化为制剂开发中的切实优势
DSPE(C18 饱和,长循环经典)、DOPE(C18:1 不饱和,促膜融合)、DPPE(C16 饱和,温敏脂质体)、DMPE(C14 饱和,膜流动性调节)、DLPE(C12 饱和,高渗透性)、DMG(可脱落 C14,mRNA 疫苗标准)、DSG(C18 可脱落型)——按需选择最优锚定策略。
收益:一平台覆盖刚性稳定到快速脱落全场景脂质-PEG-X 系列涵盖 NH₂、COOH、OH、MAL、NHS、SH、N₃、Biotin、FA(叶酸)、DBCO、Alkyne、Silane、CHO、FITC、Cy3/Cy5 等活性端基,覆盖酰胺偶联、Click 化学、巯基偶联、生物素-亲和素、硅烷化等所有主流偶联策略。
收益:任意偶联策略均有对应产品PEG 分子量 350 至 40000 Da,共 12 个梯度。低分子量(350~1000)适合高密度短臂修饰,经典 2000 兼顾循环与摄取,高分子量(5000~40000)提供最强空间位阻。可针对不同粒径和释放动力学灵活优化。
收益:12 个 PEG 梯度精准匹配配方需求DSPE-SS-PEG(二硫键,GSH 还原响应)、DSPE-Hyd-PEG(腙键,pH 5.0 酸响应)、DSPE-TK-PEG(硫缩酮,ROS 氧化响应),实现"胞外稳定、胞内释放"的时空精准控释,解决传统 PEG 化脂质"长循环但不释放"的矛盾。
收益:病灶微环境特异性触发药物释放同步提供 DOPE、DPPE、DPPC、DMPE、DLPE、DSPC、DOPC、DMG、DOTAP、Cholesterol 等 10 种天然与合成磷脂/脂质,可直接与功能化脂质-PEG 配合构建完整脂质体/LNP 配方,一站式采购。
收益:所有配方组分统一供应DMG-PEG 2000 是 Moderna/Pfizer mRNA 疫苗采用的 PEG 化脂质标准规格;DSPE-PEG 系列与可离子化脂质、胆固醇、辅助磷脂兼容。从经典脂质体到前沿核酸 LNP 递送,均有匹配产品和方案。
收益:支持核酸药物与疫苗前沿研发4-arm-PEG-DSPE、8-arm-PEG-DSPE 等多臂结构提升表面修饰密度;DSPE-PLGA、DSPE-PCL、DSPE-PLA 嵌段共聚物结合磷脂锚定与可降解聚合物缓释优势;DSPE-PEI 阳离子聚合物用于基因递送。
收益:复杂制剂的多维结构设计严格端基纯度与分子量分布质控,每批附完整检测数据,批次间重现性有据可查,确保处方优化实验的结论可靠、可复现。支持定制合成非标分子量、特殊端基和新型脂质骨架。
收益:数据可信、结果可复现、定制灵活每个场景都展示不同脂质骨架与功能化策略如何融入实际科研与产业应用
mPEG-DSPE 2000(C18 锚定)掺入脂质体双分子层,构建"隐形脂质体",PEG 水化层抵御 RES 清除,循环半衰期延长至数十小时。Doxil® 类似配方即采用该策略实现肿瘤组织被动靶向与持续释药。
DMG-PEG 2000(C14 可脱落锚定)是 Moderna/Pfizer mRNA 疫苗的 PEG 化脂质选择——短链实现可控脱 PEG、暴露 ApoE 结合位点、促进肝细胞高效摄取。DSPE-PEG 系列也可与可离子化脂质配合用于 siRNA/基因编辑 LNP。
DSPE-PEG-NH₂ / DSPE-PEG-COOH / DSPE-PEG-MAL 可与叶酸、转铁蛋白、抗体片段、cRGD 等多类靶向配体共价偶联;DOPE-PEG-X 的不饱和链赋予额外膜融合活性,适配内涵体逃逸需求高的靶向递送场景。
脂质-PEG 系列可通过疏水锚定自发插入细胞膜或外泌体膜表面,实现非基因工程方式的细胞/囊泡表面 PEG 化或配体修饰。DSPE/DMPE 不同链长适应不同膜流动性,操作简便、条件温和。
DSPE-SS-PEG(GSH 二硫键还原响应)在肿瘤细胞内高 GSH 环境中断裂脱 PEG,触发药物释放;DSPE-Hyd-PEG(pH 5.0 腙键酸响应)在内涵体酸性条件下水解;DSPE-TK-PEG(硫缩酮 ROS 响应)适配炎症/光动力场景。
DMG-PEG(C14 短链,半衰期 <30 min)经链长失配机制快速从 LNP 表面脱落,最大化细胞摄取——mRNA 疫苗首选。DSPE-PEG(C18 长链,半衰期数小时至天)提供持久隐形效果——化疗脂质体首选。DPPE/DMPE/DLPE 介于两者之间,可按递送场景灵活匹配。
7 大体系 × 15+ 端基 × 7 种脂质骨架,支持定制需求
| 产品名称 | 脂质骨架 | 锚定特性 | 分子量 (Da) | 规格 |
|---|---|---|---|---|
| mPEG-DSPE 系列(C18 饱和,持久锚定) | ||||
| DSPE | DSPE | 高 Tm,长循环经典 | 748.08 | 1g |
| mPEG-DSPE | DSPE | 持久锚定 | 350 / 550 / 750 / 1000 / 2000 / 3400 / 4000 / 5000 / 10000 / 20000 | 1g |
| mPEG-DOPE 系列(C18:1 不饱和,促膜融合) | ||||
| mPEG-DOPE | DOPE | 促内涵体逃逸 | 2000 / 3400 / 5000 / 10000 | 1g |
| mPEG-DPPE 系列(C16 饱和,温敏脂质体) | ||||
| mPEG-DPPE | DPPE | Tm~63°C,温敏制剂 | 2000 / 3400 / 5000 / 10000 | 1g |
| mPEG-DMPE 系列(C14 饱和,膜流动性调节) | ||||
| mPEG-DMPE | DMPE | Tm~50°C,柔性膜 | 2000 / 3400 / 5000 / 10000 | 1g |
| mPEG-DLPE 系列(C12 饱和,高渗透性) | ||||
| mPEG-DLPE | DLPE | 短链,高流动性 | 2000 / 3400 / 5000 / 10000 | 1g |
| mPEG-DMG 系列(C14 可脱落,mRNA 疫苗标准) | ||||
| mPEG-DMG | DMG | 可脱落,快速摄取 | 2000 / 3400 / 5000 | 1g |
| mPEG-DSG 系列(C18 可脱落,中间半衰期) | ||||
| mPEG-DSG | DSG | 半衰期介于 DMG/DSPE | 2000 / 3400 / 5000 | 1g |
选型指南:DSPE(C18) 持久锚定→化疗脂质体长循环;DMG(C14 可脱落)→mRNA 疫苗/LNP 快速细胞摄取;DOPE(不饱和)→促内涵体逃逸;DPPE/DMPE/DLPE 按膜流动性与相变温度需求灵活选择。mPEG-DSPE 2000 和 mPEG-DMG 2000 免费样品开放。
| 产品系列 | 端基 | 偶联方式 | 可用脂质骨架 | 分子量 (Da) | 规格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 酰胺/酯偶联类 | |||||
| Lipid-PEG-NH₂ | 氨基 | NHS 酯 / 异氰酸酯偶联 | DSPE/DOPE/DPPE/DMPE/DLPE | 1000/2000/3400/5000/10000 | 1g |
| Lipid-PEG-COOH | 羧基 | EDC/NHS 活化后偶联 | DSPE/DOPE/DPPE/DMPE/DLPE | 1000/2000/3400/5000/10000 | 1g |
| Lipid-PEG-NHS | NHS 活性酯 | 直接与伯胺反应 | DSPE/DOPE/DPPE/DMPE/DLPE | 2000/3400/5000/10000 | 1g |
| Lipid-PEG-OH | 羟基 | 可衍生为活性酯/丙烯酸酯 | DSPE/DOPE/DPPE/DMPE/DLPE | 1000/2000/3400/5000/10000 | 1g |
| 巯基/Click 化学类 | |||||
| Lipid-PEG-MAL | 马来酰亚胺 | pH 6.5-7.5 与巯基 Click | DSPE/DOPE/DPPE/DMPE/DLPE | 1000/2000/3400/5000/10000 | 1g |
| Lipid-PEG-SH | 巯基 | MAL/碘乙酰胺/金纳米粒 | DSPE/DOPE/DPPE/DMPE/DLPE | 1000/2000/3400/5000/10000 | 1g |
| Lipid-PEG-N₃ | 叠氮 | CuAAC / SPAAC Click | DSPE/DOPE/DPPE/DMPE/DLPE | 1000/2000/3400/5000/10000 | 1g |
| Lipid-PEG-DBCO | DBCO | 无铜 SPAAC Click(与 N₃) | DSPE/DOPE/DPPE | 2000/3400/5000 | 1g |
| Lipid-PEG-Alkyne | 炔基 | CuAAC Click(与 N₃) | DSPE/DOPE/DPPE | 2000/3400/5000 | 1g |
| 亲和/靶向/表面修饰类 | |||||
| Lipid-PEG-Biotin | 生物素 | 亲和素/链霉亲和素体系 | DSPE/DOPE/DPPE/DMPE/DLPE | 1000/2000/3400/5000/10000 | 1g |
| Lipid-PEG-FA | 叶酸 | 叶酸受体靶向 | DSPE/DOPE/DPPE | 2000/3400/5000 | 1g |
| Lipid-PEG-Silane | 硅烷 | 无机表面(SiO₂/玻璃)锚定 | DSPE/DOPE/DPPE | 2000/3400/5000 | 1g |
| Lipid-PEG-CHO | 醛基 | 还原胺化(N端定点修饰) | DSPE/DOPE/DPPE | 2000/3400/5000 | 1g |
"Lipid"代表可选的脂质骨架:DSPE / DOPE / DPPE / DMPE / DLPE。例如 DSPE-PEG-NH₂、DOPE-PEG-MAL、DPPE-PEG-COOH 等。其他端基(如 OPSS、Acrylate、Cholesterol、Tocopherol)可定制。
| 产品名称 | 全称 | 链长/饱和度 | 规格 | 典型用途 |
|---|---|---|---|---|
| 磷脂酰乙醇胺 (PE) 类 | ||||
| DOPE | 二油酰基磷脂酰乙醇胺 | C18:1 不饱和 | 1g | 促膜融合/内涵体逃逸(LNP 首选辅助脂质) |
| DPPE | 二棕榈酰基磷脂酰乙醇胺 | C16:0 饱和 | 1g | 温敏脂质体基础组分 |
| DMPE | 二肉豆蔻酰基磷脂酰乙醇胺 | C14:0 饱和 | 1g | 短链饱和磷脂,膜流动性调节 |
| DLPE | 二月桂酰基磷脂酰乙醇胺 | C12:0 饱和 | 1g | 短链高流动性,高渗透性膜 |
| DSPE | 二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺 | C18:0 饱和 | 1g | PEG 化修饰母核,长循环脂质体标准锚定脂质 |
| 磷脂酰胆碱 (PC) 类 | ||||
| DPPC | 二棕榈酰基磷脂酰胆碱 | C16:0 饱和 | 1g | 热敏脂质体核心组分(Tm~41°C) |
| DSPC | 二硬脂酰基磷脂酰胆碱 | C18:0 饱和 | 1g | LNP 骨架磷脂,高刚性(临床标准) |
| DOPC | 二油酰基磷脂酰胆碱 | C18:1 不饱和 | 1g | 高流动性标准双层磷脂 |
| 其他辅助脂质 | ||||
| DMG | 二肉豆蔻酰甘油 | C14:0 饱和 | 1g | PEG 化母核(mRNA 疫苗标准 PEG 脂质) |
| DOTAP | 三甲基铵丙烷二油酰 | C18:1 不饱和 | 1g | 阳离子脂质,核酸压缩/转染 |
天然磷脂与功能化脂质-PEG 系列配合使用构建完整脂质体/LNP 配方。所有磷脂均附纯度检测报告(通常 ≥99%)。DSPE、DOPE 免费样品开放。
| 产品名称 | 功能基团 | 脂质骨架 | 规格 | 偶联策略 |
|---|---|---|---|---|
| DSPE 衍生物(C18 饱和) | ||||
| DSPE-NH₂ | 氨基 | DSPE | 1g | NHS 酯 / 异氰酸酯偶联 |
| DSPE-COOH | 羧基 | DSPE | 1g | EDC/NHS 活化后偶联 |
| DSPE-SH | 巯基 | DSPE | 1g | 马来酰亚胺 / 碘乙酰胺 |
| DSPE-MAL | 马来酰亚胺 | DSPE | 1g | 与巯基配体 Michael 加成 |
| DSPE-N₃ | 叠氮 | DSPE | 1g | CuAAC / SPAAC Click |
| DOPE 衍生物(C18:1 不饱和) | ||||
| DOPE-NHS | NHS 活性酯 | DOPE | 1g | 与伯胺直接偶联 |
| DOPE-MAL | 马来酰亚胺 | DOPE | 1g | 与巯基 Click 反应 |
| DPPE / DMPE 衍生物 | ||||
| DPPE-NH₂ | 氨基 | DPPE | 1g | NHS 酯偶联 |
| DMPE-NH₂ | 氨基 | DMPE | 1g | NHS 酯偶联 |
无 PEG 臂脂质衍生物适合紧贴膜表面的直接短距离修饰。如需 PEG 间隔臂版本,可定制对应的 Lipid-PEG-X 系列(如 DSPE-PEG-NH₂、DOPE-PEG-MAL 等)。
| 产品名称 | 响应机制 | 触发条件 | 分子量 (Da) | 规格 | 适用场景 |
|---|---|---|---|---|---|
| 还原响应型(GSH 二硫键) | |||||
| DSPE-SS-PEG | 二硫键断裂(GSH 还原) | 胞内 GSH 5-10mM | 2000/3400/5000 | 1g | 肿瘤细胞胞内释药、siRNA 递送 |
| DSPE-SS-PEG-NH₂ | 二硫键 + 氨基端 | GSH 还原 + 偶联 | 2000/3400/5000 | 1g | 还原响应主动靶向载体 |
| DSPE-SS-PEG-COOH | 二硫键 + 羧基端 | GSH 还原 + 偶联 | 2000/3400/5000 | 1g | 还原响应功能化 |
| DSPE-SS-PEG-MAL | 二硫键 + MAL 端 | GSH 还原 + 巯基偶联 | 2000/3400/5000 | 1g | 巯基配体定点修饰+响应释药 |
| DSPE-SS-PEG-Biotin | 二硫键 + 生物素 | GSH + 亲和素标记 | 2000/3400/5000 | 1g | 响应型示踪/检测 |
| pH 响应型(腙键 Hydrazone) | |||||
| DSPE-Hyd-PEG | 腙键水解(酸响应) | pH 4.5-6.8(内涵体/溶酶体) | 2000/3400/5000 | 1g | 内涵体酸性触发脱 PEG,化疗药物脂质体 |
| DSPE-Hyd-PEG-NH₂ | 腙键 + 氨基端 | 酸性 pH + 偶联 | 2000/3400/5000 | 1g | pH 响应主动靶向 |
| ROS 响应型(硫缩酮 TK) | |||||
| DSPE-TK-PEG | 硫缩酮断裂(ROS 氧化) | H₂O₂/·OH(炎症/肿瘤) | 2000/3400/5000 | 1g | 光动力/炎症靶向 ROS 响应释药 |
| DSPE-TK-PEG-N₃ | TK + 叠氮(支持 Click) | ROS + Click 化学 | 2000/3400/5000 | 1g | ROS 响应 + 模块化组装 |
刺激响应型脂质实现"胞外稳定、胞内精准释放"的时空控释策略。脂质骨架可按需更换为 DOPE/DPPE/DMPE 等其他磷脂,端基也可按功能化需求扩展。双响应型(如 DSPE-Hyd-SS-PEG)可定制。
| 产品名称 | 标记/靶向基团 | 激发/发射 (nm) | 分子量 (Da) | 规格 | 应用 |
|---|---|---|---|---|---|
| 荧光标记脂质-PEG(DSPE/DOPE/DPPE/DMPE 均可用) | |||||
| Lipid-PEG-FITC | 荧光素 | Ex 494 / Em 518 | 2000/3400/5000/10000 | 1g | 绿色荧光示踪,细胞摄取成像 |
| Lipid-PEG-Cy3 | Cy3 | Ex 550 / Em 570 | 2000/3400/5000 | 1g | 橙色荧光标记 |
| Lipid-PEG-Cy5 | Cy5 | Ex 649 / Em 670 | 2000/3400/5000 | 1g | 近红外活体成像 |
| Lipid-PEG-Cy7 | Cy7 | Ex 743 / Em 767 | 2000/3400/5000 | 1g | 深近红外活体成像 |
| Lipid-PEG-Rhodamine | 罗丹明 B | Ex 540 / Em 575 | 2000/3400/5000 | 1g | 红色荧光示踪 |
| 靶向配体偶联脂质-PEG | |||||
| Lipid-PEG-FA | 叶酸 | — | 2000/3400/5000 | 1g | 叶酸受体靶向(肿瘤靶向) |
| Lipid-PEG-cRGD | 环状 RGD 肽 | — | 2000/3400/5000 | 1g | αvβ3 整合素靶向(肿瘤血管) |
| Lipid-PEG-Biotin | 生物素 | — | 1000/2000/3400/5000/10000 | 1g | 亲和素桥接体系 |
荧光标记脂质-PEG 可掺入脂质体/LNP 表面进行体内外成像示踪。靶向偶联型含预连接靶向配体,直接使用无需二次偶联。其他靶向配体(如 Galactose, Transferrin, Octreotide 等)可定制。
| 产品名称 | 结构类型 | 核心优势 | 分子量 (Da) | 规格 |
|---|---|---|---|---|
| 多臂脂质-PEG | ||||
| 4-arm-PEG-DSPE | 四臂星形 PEG | 高密度表面修饰,多点锚定 | 10000/20000/40000 | 1g |
| 8-arm-PEG-DSPE | 八臂星形 PEG | 超高密度修饰 | 20000/40000 | 1g |
| 聚合物-脂质嵌段共聚物 | ||||
| DSPE-PLGA | DSPE-聚乳酸-羟基乙酸 | 两亲嵌段,缓释微球/胶束 | 按 PLGA 规格定制 | 1g |
| DSPE-PCL | DSPE-聚己内酯 | 慢降解(1-3年)长效载体 | 按 PCL 规格定制 | 1g |
| DSPE-PLA | DSPE-聚乳酸 | 中速降解(月-年) | 按 PLA 规格定制 | 1g |
| DSPE-PEI | DSPE-聚乙烯亚胺 | 阳离子基因递送载体 | 按 PEI 规格定制 | 1g |
| DSPE-PEG-DSPE | 双磷脂 PEG | 双锚定增强膜稳定性 | 2000/3400/5000 | 1g |
多臂结构与聚合物偶联拓展脂质-PEG 的应用边界,实现高密度表面修饰、可降解缓释载体、阳离子基因递送等复杂制剂设计。脂质骨架可按需替换(DOPE/DPPE/DMPE 等),聚合物分子量及 LA:GA 比例可定制。
核心区别在于锚定链长和停留时间:DSPE 含两条 C18 饱和脂肪酸链,锚定牢固,PEG 层稳定持久(半衰期数小时至天),适合需要长时间血液循环的化疗脂质体(如 Doxil®);DMG 含两条 C14 饱和脂肪酸链,易从 LNP 表面脱落(半衰期 <30 min),暴露粒子表面促进 ApoE 介导的肝细胞摄取——这是 Moderna/Pfizer mRNA 疫苗采用 DMG-PEG 2000 的核心原因。DPPE(C16)、DMPE(C14)、DLPE(C12) 的链长和半衰期依次递减,可按需选择。
PEG 2000 为脂质体/LNP 领域最经典规格(~45 个 EO 单元),在循环时间与细胞摄取之间取得最佳平衡。低分子量(350~1000)适合高表面密度短臂修饰;中分子量(3400~5000)提供更强空间位阻,但可能部分遮蔽靶向配体;高分子量(10000~40000)用于极端长循环场景或多臂结构。建议根据粒径、载药和靶向需求进行梯度优化实验。
按膜融合性和相变温度区分:DSPE(C18:0 饱和,Tm>74°C)膜刚性最强,适合需要持久稳定的长循环脂质体;DOPE(C18:1 不饱和)呈锥形,易形成六角相促进膜融合,是 LNP 内涵体逃逸的首选辅助脂质;DPPE(C16:0)Tm~63°C,适合温敏脂质体;DMPE(C14:0)Tm~50°C,膜流动性更高;DLPE(C12:0)链最短,适合高渗透性膜或需要快速降解的场景。
传统 PEG 化脂质在体内稳定锚定,虽延长了循环时间但会阻碍细胞摄取("PEG dilemma")。DSPE-SS-PEG 在肿瘤细胞高 GSH 环境(5-10mM)中断裂二硫键脱 PEG;DSPE-Hyd-PEG 在内涵体酸性条件(pH 4.5-6.8)水解腙键触发释放;DSPE-TK-PEG 在炎症/肿瘤高 ROS 环境中硫缩酮键断裂。三种机制均实现"胞外稳定、胞内精准释放"的时空控释。
DSPE-PEG-X 含 PEG 间隔臂,适合在粒子表面以一定距离展示靶向配体,减少空间位阻干扰;DSPE 衍生物(DSPE-NH₂、DSPE-MAL 等)不含 PEG 臂,适合紧贴膜表面的直接短距离修饰。如需靶向递送,推荐 DSPE-PEG-X 系列;如需构建膜传感器或短距离偶联,可选 DSPE/DOPE/DPPE 衍生物。
建议 -20°C 避光干燥保存,避免反复冻融。粉末有效期通常 12~24 个月。支持全方位定制:不同脂质骨架(DSPE/DOPE/DPPE/DMPE/DLPE/DMG/DSG)、非标准 PEG 分子量、新端基修饰、刺激响应连接键类型、聚合物偶联等均可定制合成。欢迎联系技术团队沟通具体需求。
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